中国抗癌协会

乳铁蛋白是一种具有铁结合能力的蛋白质，这种糖蛋白的分子量80kDa。最初在乳腺分泌物中发现，大多数哺乳动物都可以合成。在人母乳中乳铁蛋白浓度最高，最大峰值出现在初乳（6.7g/L），较低的浓度出现在过度乳（3.7g/L），成熟乳（2.6g/L）中浓度最低。研究发现，乳铁蛋白参与人体多种重要的生理活动。

目前认为乳铁蛋白有许多相关的生物学功能，包括抗肿瘤、抗菌、抗病毒、抗真菌、抗炎和免疫调节活性。一些研究表明，乳铁蛋白的铁结合能力以及乳铁蛋白与其特异性受体之间的相互作用是目前已证实的多种生物学功能的原因。牛乳铁蛋白B是目前研究最多的是乳铁蛋白衍生物，是一种来源于乳铁蛋白N端的阳离子抗菌肽。乳铁蛋白及其衍生物广泛功能的详细机制仍需要阐明，已发表的乳铁蛋白抗肿瘤机制的数据为乳铁蛋白在肿瘤的发生发展中的作用提供了新的视角。研究表明，下调或抑制细胞中乳铁蛋白或乳铁蛋白基因表达会增加恶性肿瘤的发生。相反，乳铁蛋白基因表达正常后，会阻止肿瘤细胞的增殖。也有研究发现，乳铁蛋白和/或其衍生物在体外和体外都能抑制肿瘤的生长。虽然乳铁蛋白及其衍生物的抗肿瘤机制尚不明确，但其潜在的抗肿瘤活性是毋庸置疑的。乳铁蛋白作为一种新资源食品，应用于肿瘤营养代谢内科临床具有非常可观的前景。口服乳铁蛋白通过胃肠道具有一定的稳定性，所有的这些特征都被认为是有效抗肿瘤制剂的关键。且乳铁蛋白已被发现有助于减少一些与化疗相关并发症，如贫血。

目前，关于乳铁蛋白的抗肿瘤作用大部分数据都是基于体外研究。在这些研究中，乳铁蛋白及其衍生物已被证明能极大地抑制各种肿瘤细胞的增殖。提示乳铁蛋白的细胞毒性可能是源自于其与肿瘤细胞的直接接触。应进一步挖掘乳铁蛋白的直接和间接作用，以便在体内发挥更大的抗肿瘤作用。此外，乳铁蛋白及其衍生物与抗肿瘤制剂相结合，已被证明在体外可增强对肿瘤细胞的杀伤力。通过这种手段，乳铁蛋白的首次临床应用被设想为肿瘤患者的辅助治疗剂。这不仅充分利用乳铁蛋白的免疫治疗等作用，同样说明比单独使用化疗药物更好的抗肿瘤效果。

近期，使用营养食品作为天然化合物来佐证抗肿瘤标准治疗，因其生物利用度、安全性及低成本有效性和与宿主的免疫相容性而成为一种有前途的工具，且其口服给药很方便且耐受性也很好。然而，到目前为止，大多数应用于肿瘤治疗的营养食品显示出有限的效果，甚至在某些情况下，与标准疗法相比存在拮抗性。在这种背景下，一种既能预防和治疗肿瘤，又能促进传统临床方法的天然化合物被发现。乳铁蛋白及其衍生物具有与标准疗法相同的优点，但几乎没有副作用，是潜在的抗肿瘤辅助治疗的有力候选者。乳铁蛋白是一种多功能蛋白，广泛存在于大多数哺乳动物细胞中。其表达受多种因素的调节，以维持体内平衡。细胞中乳铁蛋白基因的沉默或下调通常与某些疾病的发生有关，尤其是肿瘤。恢复乳铁蛋白基因的表达可有效抑制肿瘤细胞增殖。乳铁蛋白启动子及其邻近区域疾病相关因子的反应元件可以部分解释该蛋白在预防严重疾病中的重要作用。细胞毒性试验也证实了乳铁蛋白及其衍生物通过Akt等细胞信号通路对多种肿瘤增殖的抑制作用。

目前，乳铁蛋白更多的是针对体外细胞试验的结果，涉及乳铁蛋白在临床实践中使用的报道还很少。与已知的抗肿瘤药物相比，乳铁蛋白及其衍生物的细胞毒性相对较低，乳铁蛋白被发现是一种理想的化疗药物载体，在全球范围内被认为是一种很有前途的肿瘤预防和治疗化合物，特别是在联合治疗中，这提示乳铁蛋白有非常乐观的临床应用前景。